Остарин (синонимы: Ostarine, Enobosarm, GTx-024, MK-2866) ((2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide) – активное вещество из класса арил пропионамидов, проходящее клинические испытания, относится к классу селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM). Остарин разрабатывается компанией Merck & Company и GTx Incorporated для лечения мышечной атрофии и остеопороза.

Структура

Химическая структура остарина была раскрыта в 2009 году в научной статье Mohler ML.

Существуют различные виды SARM: арил пропионамиды, хинолины, хинолиноны, бициклические гидантионы. Остарин (а также Andarine/S-4 и S-23) относятся к арил пропионамидам, которые в исследованиях показывают наибольшую эффективность. Остарин отличается от Андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены на нитро-и ацетамидо- фрагменты.

Исследования

В результате двенадцати недель испытаний, на протяжении которых 120 мужчин и женщин получали 3 мг остарина в день:

• Средний прирост мышечной массы составил 1,4 кг, средняя потеря жировой ткани — 300 грамм.
• Женщины ни в чем не отставали от мужчин, то есть, САРМ оказался эффективным препаратом и для представительниц женского пола. При этом явлений вирилизации не наблюдалось.
• Уровень тестостерона у мужчин незначительно снизился. Несмотря на заверения создателей остарина в том, что на секрецию главного мужского полового гормона он не будет оказывать никакого влияния.
• Произошло снижение уровня “полезных” липопротеидов высокой плотности при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерола). Также отмечалось повышение уровня ферментов печени (АлАТ и АсАТ), что может говорить о нарушении ее функции.

Побочные эффекты

Во 2 фазу клинических испытаний наиболее часто сообщалось о развитии усталости, анемии, тошноты и диареи.Также возможно повышение холестерина и токсическое влияние на печень.

Мнение Юрия Бомбелы

Остарин (а он на сегодняшний день является одним из двух САРМ, представленных на рынке) действительно работает, позволяя добиваться прироста мышечной массы и потери подкожного жира. Однако, с побочными эффектами от его применения все не так уж и замечательно: происходит определенное снижение уровня тестостерона в крови (уровни ЛГ и ФСГ также падают, пусть и незначительно). Кроме того, остарин может негативно сказываться на работе сердечно-сосудистой системы и печени.

Дозировка. На сегодняшний день рекомендуемой дозой являются 20 мг остарина в сутки. Но в первых экспериментах исследователи лишь пытались понять, какие преимущества может дать применение остарина, и каких побочных эффектов можно ожидать. Поэтому отталкивались от весьма низких дозировок, но и они оказались в достаточной степени действенными.

Допинг

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов были внесены Всемирным антидопинговым агенством в список запрещенных препаратов в спорте в январе 2008 года, хотя медицинских препаратов еще не существовало. Разработаны спектрометрические способы определения препаратов SARM в крови и моче.

Международный Союз Велосипедистов сообщает о положительной пробе на допинг гонщика команды Vacansoleil-DCM Никиты Новикова (Nikita Novikov). Анализ гонщика был взят во внесоревновательный период 17 мая 2013 года и протестирован в лаборатории города Барселоны, по результату тестирования были обнаружены следы препарата гидрокси-остарина (Hydroxy-ostarine / O-dephenyl-ostarin).

Легальный статус

Остарин легален в России и странах СНГ. Он не входит в список сильнодействующих веществ, а также не является их структурным аналогом.